PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC（蛋白激酶 C）是一类蛋白激酶，通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来，PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca²⁺) 浓度增加等信号激活。因此，PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成：PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca²⁺). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

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PKC Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (206) 激动剂 (1) 拮抗剂 (2) 激活剂 (51) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-18739

Phorbol 12-myristate 13-acetate 佛波酯	Activator	99.80%
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。

HY-15371

Forskolin 毛喉素	Inhibitor	99.78%
Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC₅₀ 为 41 nM，EC₅₀ 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-15141

Staurosporine 星形孢菌素	Inhibitor	99.98%
Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC₅₀ 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

HY-13434

Ionomycin 离子霉素	Activator	≥99.0%
Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的，选择性的钙离子载体 (calcium ionophore)，也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin (SQ23377) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin (SQ23377) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。

HY-13689

Go 6983	Inhibitor	99.32%
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC₅₀ 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

HY-P10471A

MPSD TFA		98.21%
MPSD TFA (MARCKS-ED TFA) 是 MPSD (HY-P10471) 的 TFA 盐形式。MPSD TFA 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD TFA 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD TFA 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。

HY-120497

PKCζ-IN-1	Inhibitor	99.1%
PKCζ-IN-1 是一种抑制 PKCζ 和 CDK2 的化合物，显示出对 PKCζ 的 IC₅₀ 值为 5.18 nM，对 CDK2 的 IC₅₀ 值为 1.04 μM，具有显著的选择性，选择性比率达到 200 倍。PKCζ-IN-1 在抑制 PKCζ 的同时，还能减少 CDK2 的活性。

HY-P5884A

PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA	Inhibitor	98.03%
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA 是一种合成肽，可用于 PKCθ 作用机理的研究。

HY-13502

Mitoxantrone 米托蒽醌	Inhibitor	98.70%
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC₅₀ 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC₅₀ 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

HY-10230

Midostaurin 米哚妥林	Inhibitor	99.91%
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、VEGFR2/KDR/Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/Flt-1/2，IC₅₀ 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

HY-13434A

Ionomycin calcium 离子霉素钙盐	Activator	≥98.0%
Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的，选择性的钙离子载体 (calcium ionophore)，也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。

HY-10341

Fasudil Hydrochloride 盐酸法舒地尔	Inhibitor	99.96%
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-13867

Bisindolylmaleimide I	Inhibitor	98.66%
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC₅₀ 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

HY-18980

Rottlerin	Inhibitor	98.09%
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物，是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC₅₀ 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。

HY-10343

Sotrastaurin	Inhibitor	99.71%
Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，K_i 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。

HY-N0021

Verbascoside 麦角甾苷	Inhibitor	99.83%
Verbascoside 是从 Acanthus mollis 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 μM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。

HY-13502A

Mitoxantrone dihydrochloride 盐酸米托蒽醌	Inhibitor	99.55%
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC₅₀ 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC₅₀ 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

HY-18985

Phorbol 12,13-dibutyrate	Activator	99.77%
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。

HY-101047

D-erythro-Sphingosine 鞘氨醇	Inhibitor	≥98.0%
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂，EC₅₀ 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。

HY-N0453

Hypericin 金丝桃素	Inhibitor	98.03%
Hypericin 是一种天然存在于贯叶连翘中的物质。Hypericin 是 PKC (蛋白激酶C)、MAO (单胺氧化酶)、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性，可诱导细胞凋亡。

PKC Isoform Comparison

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